磺胺甲基异噁唑 (新诺明、新明磺、磺胺甲噁唑、SMZ)

时间:2021-4-14 作者:指兽

【性状】

本品为白色结晶性粉末,几乎不溶于水。应遮光密封保存。

【作用与用途】

磺胺甲基异噁唑的抗菌谱与SFZ基本相似,但抗菌作用较各种磺胺药为强,和SMM同,均可名列首位。

如与抗菌增效剂TMP合用,抗菌作用可增强数倍至数十倍,疗效近似氯霉素、四环素和氨苄青霉素,临床应用范围亦相应扩大,可对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。

合用作用机制为:SMZ作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强,对其呈现耐药菌株减少。

此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。

本品的特点是:

  • 内服后肠内吸收慢,排泄亦慢(肾小管重吸收率为50%);
  • 血浆蛋白结合率较SFZ低;
  • 细菌对本品产生耐药性较慢;
  • 常用于治疗呼吸道、泌尿道等感染。

本品常与甲氧苄啶或奥美普林按5:1的比例组成复方制剂,可用于犬、猫因敏感菌引起的呼吸道、消化道、软组织及泌尿生殖道感染。

【制剂、用法与用量】

磺胺甲基异噁唑片剂规格:0.5克。内服量:犬,首次量100毫克/千克体重,维持量70毫克/千克体重,一日2次。猫首次量100毫克/千克体重,维持量50毫克/千克体重,一日2次。

复方磺胺甲基异噁唑片(磺胺甲基异噁唑和甲氧苄啶)规格:0.48克,0.96克。内服量,犬、猫15毫克/千克体重,一日2次(以磺胺甲基异噁唑和甲氧苄啶总量计)。

【应用注意】

  • ①本品乙酰化率高,且溶解度低,易在酸性尿中析出结晶,造成泌尿道损害。
  • ②本品对肾脏损害较磺胺嘧啶小,但大剂量、长期使用则可发生。
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